7月10日下午,應77779193永利官网,綠色化工過程教育部重點實驗室,湖北省新型反應器與綠色化學工藝重點實驗室邀請,77779193永利官网大學77779193永利官网古雙喜博士在流芳校區化工大樓605會議室作了一場題為“Molecular Design, Synthesis, and Biological Activities of Novel HIV-1 NNRTIs”的學術報告。報告會由77779193永利官网副院長龍思會教授主持,77779193永利官网師生100餘人聆聽了報告。

報告開始,古雙喜教授向大家簡單介紹了HIV-1的結構和生命周期,非核苷類逆轉錄酶抑制劑的作用機制以及高效抗逆轉錄病毒療法。接下來介紹了包括NPE類、CH(OH)-DAPY類、CAPY、CH2-X-DAPY系列衍生物的分子設計、合成及構效關系研究,并分别結合活性數據,給我們分析了3D-QSAR研究的結果。其中CH2-X-DAPY類為全世界首次在DAPY左翼連接基引入雙原子,其中CH(OH)-DAPY類衍生物因為涉及到手性,因此重點介紹了CH(OH)-DAPY消旋體的拆分與(R)-和(S)-異構體的構型确定及活性。然後介紹了運用分子雜合策略設計的雙靶點抑制劑RT-IN類衍生物、将右翼對氰基苯胺部分替換成哌啶類系列衍生物的分子設計、合成及構效關系研究。其設計合成的多個系列(數百個)未見文獻報道的新型HIV-1 NNRTIs中,數十個化合物對WT HIV-1的抑制活性達到了納摩爾水平,并用CADD驗證了分子設計的合理性、解釋了活性優劣的可能原因,可為進一步的設計開發提供指導。
最後,龍思會教授總結了此次報告,并對古教授的精彩分享表示感謝。本次講座不僅讓在場的師生開闊了視野,拓展了專業思維,而且對學院的學科發展起到了積極作用。
古雙喜教授簡介:
古雙喜,博士,特聘教授。曾在美國University of Virgina先後從事博士後和訪問學者研究。研究方向:(1)藥物化學(抗HIV和抗腫瘤);(2)手性化學(手性分子識别,不對稱合成與催化);(3)藥物合成工藝&綠色化工過程。目前擔任《中國醫藥工業雜志》等期刊編委,同時擔任Eur.J.Med.Chem.,Bioorg.Med.Chem.,Org.Process Res.Dev.等10餘本SCI雜志的審稿人,多次獲得“OutstandingContribution in Reviewing”證書。近年來以第一作者或通訊作者在J.Am.Chem.Soc,Chem.Eur.J.,Eur.J.Med.Chem.,Bioorg.Med.Chem.,Org.Process Res.Dev.等期刊發表學術論文30餘篇;成果多次被Chemistry Views和X-MOL等學術媒體作為亮點報道。已經獲7件授權中國發明專利和1件湖北省科技成果登記證書。主持了國家自然科學基金面上項目,國家自然科學基金青年基金,武漢市國際科技合作項目,湖北省自然科學基金面上項目,湖北省教育廳青年人才項目,國家重點實驗室開發基金,企業委托研發項目等多個科研項目,并參與多項國家自然科學基金和企業項目。